不同剂型的双氯酚酸钠怎么用

双氯芬酸钠属于非甾体抗炎药，有明显的镇痛、消炎及解热作用。说到“非甾体抗炎药”，里面因有化学名一些人可能会感觉陌生，但此类药物中的“开山鼻祖”大家一定很熟悉，那就是1899年上市的大名鼎鼎的阿司匹林。而在1976年由日本腾泽公司最先开发的双氯芬酸钠，其消炎镇痛效果是阿司匹林的26～50倍。

作用机制：抑制环氧化酶

当人体因创伤、风湿、感染、肿瘤等原因受到损伤的时候，就会激活炎症细胞释放炎症介质，在炎症部位产生红、肿、热、痛等炎症反应。而在炎症介质中起主要作用的，是炎症细胞通过激活环氧化酶合成的前列腺素。非甾体抗炎药的作用，就是抑制环氯化酶的活性，使炎症部位的前列腺素合成减少，使肿痛的症状减轻。

双氯芬酸钠是非甾体抗炎药中的“佼佼者”，它作用强，个体差异性小，除了能改善风湿性疾病炎性症状，还适用于头痛、肌痛、痛风、痛经、手术后疼痛，以及癌性疼痛等各种疼痛的止痛治疗。此外，通过抑制中枢的环氧化酶，减少中枢内前列腺素的合成，双氯芬酸钠可使异常升高的体温降至正常，产生解热的作用。

但前列腺素对胃肠黏膜有保护作用，前列腺素合成减少之后，就会降低胃肠的防御功能，引起消化道溃疡、出血等胃肠道不良反应。因此，消化道疾病患者应避免使用双氯芬酸钠。同时，由于血管内皮与血小板中都含有环氧化酶，在被抑制之后，会使血管内皮中的前列腺素与血小板中的血栓素动态平衡失调，即双氯芬酸钠存在心血管风险，因此心血管疾病患者及老年朋友应慎用此类药。因为双氯芬酸钠会进入中枢，所以有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者，在服用的时候要避免驾驶车辆及操纵机器。

简单地说，双氯芬酸钠通过抑制人体各处的环氧化酶，减少前列腺素的合成而产生解热镇痛的作用，但是对前列腺素正常的生理作用也会产生影响，进而出现各种不良反应。可谓是“成也萧何，败也萧何”。

此外，约50%的双氯芬酸钠通过肝脏代谢，在服药时可能会使肝脏转氨酶升高；
40%～65%双氯芬酸钠通过肾脏排泄，而且肾脏也有环氧化酶，使用双氯芬酸钠可能会导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应。所以在服药的时候，需要监测肝肾功能。值得一提的是，虽然双氯芬酸钠说明书中表示可以用于12个月以上的儿童，但考虑到其副作用，并不建议用于儿童患者。孕期及哺乳期女性也要避免使用。

临床应用：既可口服，也能外用

双氯芬酸钠虽然副作用较大，但其价格便宜，而且作用强度高，镇痛效果强。因此在各种疼痛的治疗中，应用仍然十分广泛。

口服止痛应用广

双氯酚酸钠的口服制剂可应用于以下情况——

1.急性疼痛：用于止拔牙、痛经等急性疼痛的时候，建议选用非缓释的双氯芬酸钠肠溶片，或是选用比双氯芬酸钠释放速度更快的双氯芬酸钾。用于急性疼痛的时候，首次服用50mg（毫克），以后每隔6～8小时服药，一次25～50mg。

2.慢性疼痛：用于关节炎、风湿、肌肉痛等慢性疼痛止痛时，建议选用双氯芬酸钠的缓释片或是缓释胶囊，一次服药即可以维持长时间的药效。可以选择一次75mg，一日1～2次。无论肠溶的普通片剂或是缓释剂型，成人服用双氯芬酸钠单日最大剂量为150mg，不要超量服用。

3.痛风：双氯芬酸钠还可以用于痛风止痛，虽不及秋水仙碱作用迅速，但也会产生较好的抗炎镇痛作用。而且相对来说不良反应也比秋水仙碱少，对于服用秋水仙碱有禁忌或是不能耐受其副作用的人，是一种很好的替代药物。服用时单日最大剂量150mg，一旦症状减轻即逐渐减量，用药5～7天后停用。

双氯芬酸钠半衰期短，使用普通制剂的患者往往需要反复用药，非常的不方便，而且药物对胃也有一定的刺激作用，所以双氯芬酸钠一般都会制成肠溶型的缓释片或是缓释胶囊。无论是缓释片或是缓释胶囊，只要剂量相同就是等效的。

需要注意的是，使用肠溶制剂需要在饭前半小时空腹服用。因为肠溶制剂的表面有耐酸包衣，药物在胃中不会溶解，需要空腹服用以快速进入肠道发挥作用。如果在饭后服药，则有可能受食物影响，使药物提前溶解并对胃黏膜产生刺激。使用缓释片或缓释胶囊时，需要把药物整体吞服，不能掰开或是嚼碎，否则会破坏药物缓释系统，造成药物迅速释放，短时间内药物吸收过多，引起严重不良反应，甚至中毒。值得一提的是，有些缓释片采用了不溶性的骨架片技术，在药物释放结束之后，药片会完整的随粪便排出。所以，在排便的时候发现完整的药片，不必担心药物没起作用。

另外，口服双氯芬酸钠要留意药物间的相互作用。比如：

丙磺舒会减少双氯芬酸钠的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性。与维拉帕米、硝苯地平合用时，也会增加双氯芬酸钠的血药浓度，所以在与上述药物合用时，需要减少双氯芬酸钠的剂量。

双氯芬酸钠会增加锂剂、地高辛的血药浓度，在合用时需要监测后两者的血药浓度。双氯芬酸钠与降压药物合用时，会使降压效果降低，所以应当谨慎合用，并监测血压。老年患者在服用双氯芬酸钠时，要注意补充足够的水分，以避免产生肾损伤。

双氯芬酸钠虽然不会影响阿司匹林的抗血小板作用，但会减少血小板的数量，两者合用会加重出血的不良反应；
双氯芬酸钠长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒性；
服药时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用时，会加重胃肠和出血倾向的不良反应。此外，双氯芬酸钠也不宜与氯吡格雷、替格瑞洛等其他抗血小板药物合用。

外用不可马虎大意

不少人认为，相较内服药，外用药经皮肤或黏膜等进入人体的量肯定更小，不良反应肯定也较少，因此马虎对待。其實，滥用外用药也会导致不良反应，应严肃对待、合理使用。

1.双氯芬酸钠乳膏：用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛，如缓解肌肉、软组织的扭伤、拉伤、挫伤、劳损、腰背部损伤引起的疼痛以及关节疼痛等；
也可用于骨关节炎的对症治疗，局部慢性关节风湿症、变形性关节炎，软组织风湿症之消炎、镇痛。

注意事项：本品仅用于完整皮肤，不可用于皮肤损伤部位；
勿与眼睛及黏膜接触；
仅供外用，切勿入口；
由于本品局部应用也可全身吸收，故须严格按照说明书规定剂量使用，避免长期大面积使用；
如使用本品出现过敏或使用一周后局部疼痛未缓解，需及时就医；
12岁以下儿童用量请咨询医师，儿童必须在家长监护下使用，请将此药放在儿童不能接触的地方；
肝、肾功能不全者以及孕妇、哺乳期妇女使用前请咨询医师或药师；
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

双氯芬酸钠乳膏与气雾剂适应症一致，但二者因剂型、制作工艺不同，价格肯定有所差异。其次，与乳膏剂相比，气雾剂使用更加方便，且因药物密装于容器内，可保持清洁和无菌，有利于药物稳定性。最后，二者用法用量不同：乳膏根据痛处面积取适量涂抹在清洁干燥的患病部位，轻柔按摩以帮助药物吸收，一日3～4次；
气雾剂喷药时应保持药瓶直立，一日3次。气雾剂有定量阀门，因此给药剂量准确，建议每次喷药时间不超过2秒钟（喷药约2g），最大日剂量12克。

2.双氯芬酸钠滴眼液：用于治疗眼部炎症，包括葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，以及春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病；
眼部手术后的消炎和止痛；
促进青光眼滤过术后的滤过泡形成，增加青光眼手术后成功率；
抑制白内障手术中缩瞳反应，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿；
抑制角膜新生血管形成。具体用法用量需根據情况，遵医嘱使用。需要注意的是，点状表层角膜病变的患者不适宜使用双氯芬酸钠，请不要擅自用药！

注意事项：本品仅限于滴眼用；
因本品可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向，建议有出血现象的外科手术患者、正在使用其他可能延长出血时间药物的患者需谨慎使用；
一次性滴眼液不含防腐剂，开启后只能使用1次，非一次性滴眼液启用后最多可使用4周。

另外，患有重度心力衰竭、活动性消化性溃疡和（或）出血或有溃疡和（或）出血病史，近期将进行或已进行冠状动脉旁路移植手术，曾经使用非甾体抗炎药（如保泰松、西乐葆）后出现哮喘、荨麻疹或过敏反应，胃肠道出血或穿孔，是不能使用双氯芬酸钠的，应及时将病情告知医生；
儿童、老年患者用药尚不明确；
孕妇及哺乳期妇女应慎用，计划怀孕者在用药前应咨询医生或药师。

3.双氯芬酸钠栓：用于类风湿关节炎，手术后疼痛及各种原因所致发热的短期治疗。用时将栓剂取出，以少量温水湿润后，轻轻塞入肛门2厘米处，成人一次1粒，一日1～2次或遵医嘱。

注意事项：本品可致严重过敏反应（包括过敏性休克），给药期间应对患者密切观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治；
本品可致患者虚脱，血压下降，给药期间应对患者密切观察，必要时及时救治；
如果使用本品出现头晕、头痛、眩晕、嗜睡、疲劳、震颤、视觉障碍等，不得驾驶。

此外，双氯芬酸钠的滴眼液和栓剂还有不少共同的注意事项：

（1）应避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药；

（2）根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低；

（3）在使用所有非甾体抗炎药治疗的时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的；

（4）针对多种COX-2选择性或非选择性非甾体抗炎药药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和中风的风险增加，其风险可能是致命的；

（5）和所有非甾体抗炎药一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加，因此在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压；

（6）有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用；

（7）非甾体抗炎药，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，患者应知晓严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

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使用双氯芬酸钠滴眼液时需将其滴于眼睑内，为避免污染，请注意药物容器的开口不要接触到眼睑或其他皮肤。具体做法分4步：

第一步，检查药液是否有过期、沉淀、变色等，如发现变质则不可使用；

第二步，点眼之前，将手洗干净，用消毒棉签将患眼的分泌物、眼泪等擦净，以提高疗效；

第三步，取坐位或仰卧位，头稍向后仰，用左手拇指和食指轻轻分开上下眼睑，眼睛向上看，右手持眼药水，将药液滴于眼睑1～2滴，使药液充分分布于结膜囊内；

第四步，闭眼休息1～2分钟，切勿用力闭眼，以防药液溢出。